Гель для наружного применения 1% бесцветный, полупрозрачный, слегка опалесцирующий, с запахом спирта, без видимых частиц.
| 100 г | |
| прогестерон микронизированный | 1 г |
Вспомогательные вещества: октилдодеканол, карбомер 980, макрогола глицерилгидроксистеарат (масло касторовое полиоксилгидрогенизированное), троламин (триэтаноламин), этанол 96% (об), вода очищенная.
80 г - тубы алюминиевые (1) в комплекте с аппликатором-дозатором - пачки картонные.
Механизм действия и фармакодинамические эффекты
Действующим веществом препарата Прожестожель является прогестерон. Механизм действия препарата основан на повышении концентрации прогестерона в тканях молочной железы.
Действие прогестерона, с одной стороны, основано на блокировании рецепторов эстрогенов, в результате которого улучшается всасывание жидкости из тканей, уменьшается сдавление млечных протоков; с другой - блокировании рецепторов пролактина в ткани молочной железы, что приводит к снижению лактопоэза. Таким образом, локальное применение препарата Прожестожель, создавая высокую концентрацию прогестерона в зоне применения, не оказывает системного действия и позволяет избежать нежелательных реакций.
Прогестерон снижает экспрессию рецепторов эстрогенов в ткани молочной железы, а также уменьшает локальный уровень активных эстрогенов посредством стимуляции продукции ферментов (17-бета-гидроксистероиддегидрогеназы и эстронсульфотрансферазы), окисляющих эстрадиол в менее активный эстрон, и затем, связывая последний, превращающих его в неактивный эстрона сульфат. Таким образом, прогестерон ограничивает пролиферативное действие эстрогенов на ткани молочной железы. Также прогестерон обладает небольшим натрийуретическим эффектом за счет угнетения канальцевой реабсорбции и увеличения клеточной фильтрации, тем самым предотвращая задержку жидкости при секреторных преобразованиях железистого компонента молочных желез и, как следствие, развитие болевого синдрома (масталгии или мастодинии). Наряду с этим, трансдермальный способ введения прогестерона позволяет также воздействовать на состояние железистого эпителия и сосудистой сети, в результате чего снижается проницаемость капилляров, а, следовательно, уменьшается степень отека тканей молочной железы и исчезают симптомы масталгии.
Всасывание и распределение
При трансдермальном способе применения препарата Прожестожель прогестерон достигает ткани молочных желез, не разрушаясь в печени и не оказывая неблагоприятных системных эффектов на организм. Исследование сывороточной концентрации пролактина, эстрадиола и прогестерона при применении препарата Прожестожель показало, что через 1 ч после нанесения препарата, когда наблюдается максимальное всасывание прогестерона в ткани, концентрация гормонов практически не меняется. Абсорбция прогестерона при накожном применении составляет около 10% дозы. Накожные аппликации на область молочных желез позволяют, с одной стороны, уменьшить применяемую дозу препарата, а с другой - создать высокую концентрацию в зоне действия (в 10 раз выше, чем в системном кровотоке).
Метаболизм
Прогестерон вторично метаболизируется в печени с образованием конъюгатов с глюкуроновой и серной кислотами. Также в метаболизме участвует изофермент CYP2C19.
Выведение
Прогестерон выводится почками - 50-60%, с желчью - более 10%. Количество метаболитов, выводимых почками, колеблется в зависимости от фазы желтого тела.
Взрослым женщинам старше 18 лет для лечения:
Препарат Прожестожель не предназначен для применения у мужчин.
Следует наносить 1 аппликацию геля (2.5 г геля; содержит 0.025 г прогестерона) на кожу каждой молочной железы аппликатором-дозатором до полного всасывания 1-2 раза/сут или во 2-ю фазу (с 16-го по 25-й день) менструального цикла. Курс лечения - до 3 менструальных циклов.
Повторный курс лечения может быть назначен только после консультации с врачом.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции почек и/или печени
У пациентов с нарушением функции почек и/или печени препарат следует применять с осторожностью.
Дети
Препарат Прожестожель не предназначен для применений у детей в возрасте до 18 лет.
Способ применения
Наружно.
Необходимо нажать на нижнюю часть тюбика и выдавить немного геля в выемку дозатора.
После принятия душа необходимо нанести на кожу каждой молочной железы гель, слегка помассировать, пока препарат не впитается.
При пропуске дозы препарата не следует удваивать дозу для восполнения пропущенной.
В случае пропуска применения препарата, следует как можно скорее нанести гель на кожу каждой молочной железы, а затем вернуться к обычной схеме применения.
Следующие нежелательные реакции классифицированы по частоте встречаемости: редко (≥1/10000, но <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).
| Системно-органный класс | Очень редко | Частота неизвестна |
| Со стороны иммунной системы | реакции гиперчувствительности (эритема в месте аппликации геля, отек губ и шеи, лихорадка) | |
| Со стороны нервной системы | головная боль | |
| Со стороны сосудов | "горячие" приливы крови | |
| Со стороны ЖКТ | тошнота | |
| Со стороны половых органов и молочной железы | болезненность молочных желез, метроррагия, снижение либидо |
Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения "польза-риск" лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальную систему сообщения о нежелательных реакциях государств-членов Евразийского экономического союза.
С осторожностью
Печеночная недостаточность; почечная недостаточность; бронхиальная астма; эпилепсия; мигрень; депрессия; гиперлипопротеинемия, внематочная беременность; аборт в ходу; склонность к тромбозам, острые формы флебита или тромбоэмболические заболевания; кровотечение из влагалища неясной этиологии; порфирия; артериальная гипертензия; сахарный диабет.
Беременность
Не имеется достаточного опыта применения препарата Прожестожель во время беременности.
Применение препарата Прожестожель в I триместре беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Применение препарата Прожестожель во II и III триместрах беременности противопоказано.
Период грудного вскармливания
Препарат Прожестожель можно применять женщинам в период лактации только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Фертильность
Данные о влиянии препарата Прожестожель на фертильность отсутствуют.
Препарат Прожестожель предназначен только для наружного применения.
Препарат Прожестожель не является контрацептивным средством.
Препарат Прожестожель может применяться при мастодинии, связанной с приемом пероральных контрацептивов, пременопаузой, предменструальным синдромом.
Следует обеспечить абсолютную чистоту молочной железы и рук во время нанесения препарата.
Необходимо избегать прямых солнечных лучей после нанесения препарата.
Вспомогательные вещества
Препарат Прожестожель содержит касторовое масло, которое может вызывать кожные реакции.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Исследования на выявление возможного влияние препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не проводились.
Сообщения о случаях передозировки отсутствуют.
В связи с низкой системной абсорбцией прогестерона при наружном применении передозировка маловероятна.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
