Форма выпуска, упаковка и состав
Таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, овальные, двояковыпуклые; на поперечном разрезе - от почти белого с сероватым оттенком до светло-коричневого цвета с вкраплениями.1 таб.месалазин500 мгВспомогательные вещества: глицин - 10 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 2 мг, кремния диоксид коллоидный - 5 мг, кроскармеллоза натрия - 10 мг, магния стеарат - 5 мг, натрия карбонат безводный - 80 мг, повидон К30 - 20 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 83 мг.Состав пленочной оболочки: Акрил-Из желтый (93О220009) - 93.818 мг, в т.ч.: сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата [1:1] - 37.5272 мг, краситель железа оксид желтый - 2.8182 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.1712 мг, натрия гидрокарбонат - 1.1224 мг, натрия лаурилсульфат - 0.4758 мг, тальк - 34.953 мг, титана диоксид - 11.2606 мг, триэтилцитрат - 4.5018 мг, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата [1:1] (Колликут МАЕ100Р) - 28.182 мг.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа
Препарат с противовоспалительным действием, применяемый для лечения болезни Крона и НЯК
Фармако-терапевтическая группа
Противовоспалительное кишечное средство
Фармакологическое действие
Противовоспалительное средство с преимущественной локализацией действия в кишечнике. Месалазин (5-аминосалициловая кислота) ингибирует активность нейтрофильной липооксигеназы и синтез метаболитов арахидоновой кислоты (простагландинов и лейкотриенов), которые являются медиаторами воспаления. Тормозит миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Месалазин обладает антиоксидантными свойствами, связываясь со свободными кислородными радикалами.
Фармакокинетика
После приема внутрь месалазин медленно высвобождается из лекарственной формы в дистальном отделе тонкой кишки и в толстой кишке. Связывание с белками плазмы составляет 43%. Метаболизируется в слизистой оболочке кишечника и в печени с образованием N-ацетил-5-АСК. T1/2 составляет 0.5-2 ч. Месалазин выводится с мочой, преимущественно в ацетилированной форме.
Показания препарата (Показания активных веществ)
Для приема внутрь: лечение обострений и профилактика рецидивов при язвенном колите и болезни Крона.Ректально: лечение язвенного колита с вовлечением дистальных отделов прямой кишки.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, изжога, боли в животе, потеря аппетита, сухость во рту, стоматит, повышение активности печеночных ферментов.Со стороны нервной системы: головная боль, депрессия, головокружение, нарушения сна, парестезии, тремор, шум в ушах.Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эритема.Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, артериальная гипертензия или гипотензия, боли за грудиной, одышка.Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия, олигурия, анурия.Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения; гипопротромбинемия.Прочие: алопеция, уменьшение продукции слезной жидкости.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к салицилатам; заболевания крови, выраженные нарушения функции печени и/или почек, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, нарушения свертывания крови. Противопоказано применение у детей до 3 лет; у детей и подростков от 3 до 18 лет противопоказано применение в зависимости от используемой лекарственной формы.С осторожностьюЗаболевания печени и почек, недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, аллергические заболевания и предрасположенность к ним; заболевания, предрасполагающие к развитию мио- и перикардита; атопический дерматит, атопическая экзема.
Применение при беременности и кормлении грудью
В I триместре беременности применение возможно только по строгим показаниям. Если позволяет индивидуальное течение заболевания, то в последние 2-4 недели беременности прием месалазина следует прекратить.При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения месалазина у этой категории пациентов.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.С осторожностью применяют при заболеваниях печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.С осторожностью применяют при заболеваниях почек.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей до 3 лет; у детей и подростков от 3 до 18 лет противопоказано применение в зависимости от используемой лекарственной формы.
Применение у пожилых пациентов
Коррекция дозы не требуется.
Особые указания
До начала лечения, а затем ежемесячно в течение первых 3 месяцев лечения следует проводить контроль картины периферической крови, функции печени, а также определение концентрации мочевины и креатинина в крови. У больных, являющихся "медленными ацетиляторами", повышен риск развития побочных эффектов.Органическая или функциональная обструкция верхних отделов ЖКТ может способствовать замедлению действия месалазина при приеме внутрь.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении месалазина с азатиоприном, меркаптопурином повышается токсичность азатиоприна и меркаптопурина; с варфарином - описан случай уменьшения эффективности варфарина.
