Капсулы твердые желатиновые, с белым непрозрачным корпусом и голубой непрозрачной крышечкой; содержимое капсулы – почти белый порошок.
| 1 капс. | |
| этифоксин (в форме гидрохлорида) | 50 мг |
Вспомогательные вещества: фумаровая кислота, лактозы моногидрат, стеариновая кислота.
Состав крышечки капсулы: краситель синий патентованный V (E131), краситель азорубин (E122), титана диоксид (E171), вода, желатин.
Состав корпуса капсулы: титана диоксид (E171), вода, желатин.
12 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
Этифоксина гидрохлорид принадлежит к производным бензоксазина, обладает анксиолитическим действием, в меньшей степени оказывает седативное действие. Не вызывает привыкания и синдрома отмены.
В in vitro и in vivo исследованиях у крыс и мышей было показано, что анксиолитическая активность этифоксина обусловлена двойным механизмом его действия (прямого и опосредованного) на ГАМК-А рецепторы, улучшающим ГАМК-ергическую передачу импульса. При прямом воздействии на ГАМК-А рецептор путем аллостерической модуляции, этифоксин связывается преимущественно с субъединицами β2- или β3-рецептора; исследования показали, что этифоксин связывается с ГАМК-А рецептором на участках, отличных от места связывания бензодиазепинов. Непрямое действие обеспечивается посредством увеличения синтеза нейростероидов (с помощью активации митохондриального белка-транслокатора), таких как аллопрегнанолон, также являющегося положительным аллостерическим модулятором ГАМК-А рецептора.
Всасывание
Быстро всасывается из ЖКТ. Время достижения Cmax в крови - 2-3 ч.
Метаболизм
Быстро метаболизируется в печени до образования нескольких метаболитов. Один из метаболитов (диэтилэтифоксин) является активным и его T1/2 составляет около 20 ч.
Проникает через плацентарный барьер.
Выведение
T1/2 - около 6 ч. Выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов, а также в неизмененном виде в небольших количествах. Также выводится с желчью.
Взрослым в возрасте от 18 лет:
Внутрь, с небольшим количеством воды.
Доза препарата определяется врачом, индивидуально, в зависимости от состояния пациента.
Обычно назначается по 1 капс. 3 раза/сут или по 2 капс. 2 раза/сут (150-200 мг/сут). Продолжительность лечения - от нескольких дней до 4–6 недель, в зависимости от состояния пациента.
В случае пропуска приема препарата не следует удваивать дозу при следующем приеме.
Дети
Противопоказан у детей в возрасте до 18 лет.
Классификация побочных реакций по органам и системам представлена с указанием частоты их возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1000, но <1/100), редко (≥1/10000, но <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).
Со стороны нервной системы: редко - незначительная сонливость, появляющаяся в первые дни приема и обычно исчезающая самостоятельно в процессе лечения.
Со стороны ЖКТ: очень редко - лимфоцитарный колит.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко - кожные реакции: макуло-папулезные высыпания, многоформная эритема, зуд, отек лица; очень редко - аллергические реакции (крапивница, отек Квинке); тяжелые кожные реакции (DRЕSS-синдром, синдром Стивенса-Джонсона, генерализованный эксфолиативный дерматит); частота неизвестна - анафилактический шок, лейкоцитокластический васкулит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - гепатит, цитолитический гепатит.
Со стороны репродуктивной системы и молочной железы: очень редко - метроррагия у женщин, принимающих оральные контрацептивы.
Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения "польза-риск" лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальную систему сообщения о нежелательных реакциях государств-членов Евразийского экономического союза.
Тяжелые кожные реакции
Очень редко при применении этифоксина наблюдались тяжелые кожные реакции, включая кожную сыпь в сочетании с эозинофилией и проявлениями DRЕSS-синдрома, синдром Стивенса-Джонсона и генерализованный эксфолиативный дерматит. Начало реакции со стороны кожи при применении этифоксина отмечали в период от нескольких дней до 1 месяца, в зависимости от проявлений реакции. По данным наблюдений в постмаркетинговый период, после отмены этифоксина исход большинства кожных реакций, как правило, благоприятный. При применении этифоксина не наблюдалось летальных исходов, связанных с кожными реакциями. Пациентов следует информировать о рисках развития реакций со стороны кожи, а также о необходимости тщательного наблюдения за такими проявлениями. При выявлении токсической кожной реакции на этифоксин прием препарата следует прекратить и ни в коем случае не возобновлять.
Тяжелые реакции со стороны печени
В постмаркетинговый период при применении этифоксина очень редко наблюдались случаи цитолитического гепатита. По данным наблюдений в постмаркетинговый период время возникновения реакций со стороны печени после применения этифоксина составляет от 2 недель до 1 месяца от начала лечения. В связи с риском реакций со стороны печени требуется осторожность при применении этифоксина у пациентов пожилого возраста, в случае ранее перенесенного вирусного гепатита, а также при наличии других выявленных у пациента особых состояний, по мнению его лечащего врача. Нарушения со стороны печени могут не иметь клинических проявлений и обнаруживаются только при лабораторном исследовании. Пациентам с риском нарушения функции печени необходимо проводить контроль активности печеночных ферментов до начала лечения этифоксином и через месяц после окончания лечения. В случае выявления токсических нарушений функции печени прием препарата следует немедленно прекратить и ни в коем случае не возобновлять.
Лимфоцитарный колит
В постмаркетинговый период применения этифоксина отмечены отдельные случаи лимфоцитарного колита. При возникновении водянистой диареи у пациентов, получающих этифоксин, прием препарата следует немедленно прекратить и ни в коем случае не возобновлять. Обязательно проводят обследование пациента.
Метроррагия
В постмаркетинговый период применения этифоксина имели место случаи метроррагии у женщин, получающих оральные контрацептивы.
Взаимное усиление действия
Следует с особой осторожностью принимать препараты этифоксина гидрохлорида с препаратами, угнетающими ЦНС, из-за риска возможного взаимного усиления действия последних (см. раздел "Лекарственное взаимодействие").
Вспомогательные вещества
Препарат содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат.
Препарат содержит краситель азорубин (Е122). Азорубин может вызывать аллергические реакции.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В связи с риском возникновения сонливости, следует во время лечения избегать управления автотранспортом и деятельности, требующей повышенного внимания, например, управления различными механизмами.
Симптомы: вялость, чрезмерная сонливость.
Лечение: при необходимости проводится симптоматическая терапия. Специфический антидот отсутствует
Потенцирует действие препаратов, угнетающих ЦНС, таких как: опиоидные анальгетики, барбитураты, снотворные препараты, бензодиазепины, блокаторы гистаминовых H1-рецепторов, нейролептики, антидепрессанты с седативным эффектом, антигипертензивные средства центрального действия, баклофен, талидомид.
Усиливает воздействие этанола.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
